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![在連續(xù)流動(dòng)模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評(píng)價(jià)]()
在連續(xù)流動(dòng)模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評(píng)價(jià)
多重耐藥細(xì)菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)，導(dǎo)致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個(gè)非常昂貴和耗時(shí)的過程，因此篩選天然和合成化合物庫(kù)等替代策略是尋找新先導(dǎo)化合物的簡(jiǎn)單方法。因此，我們報(bào)告了對(duì)以吲唑、吡唑和吡唑啉為關(guān)鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評(píng)估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動(dòng)模式下實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對(duì)葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動(dòng)合成]()
結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動(dòng)合成
一種新的光化學(xué)流動(dòng)工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過程利用光激發(fā)硝基芳烴進(jìn)行無催化劑光化學(xué)重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個(gè)光化學(xué)流動(dòng)過程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時(shí)產(chǎn)生雜環(huán)目標(biāo)。 值得注意的是，當(dāng)苯炔前體與仲胺反應(yīng)時(shí)，通過第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個(gè)高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學(xué)流程具有明顯的優(yōu)勢(shì)。
2023-08-07
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動(dòng)和光化學(xué)的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（一）
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制；化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動(dòng)合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合，光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
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![連續(xù)光化學(xué)苯炔形成工藝的開發(fā)]()
連續(xù)光化學(xué)苯炔形成工藝的開發(fā)
提出了一種連續(xù)流動(dòng)工藝，該工藝能夠在光化學(xué)條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發(fā)出 365 nm 的光，這有助于實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)。 由此產(chǎn)生的流動(dòng)過程基于可調(diào)節(jié)背壓調(diào)節(jié)器有效控制氣態(tài)副產(chǎn)品的釋放，并在 3 分鐘的短停留時(shí)間內(nèi)提供一系列雜環(huán)產(chǎn)品。 該方法的穩(wěn)健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明，通過簡(jiǎn)單且易于擴(kuò)展的流動(dòng)協(xié)議促進(jìn)這些重要的雜環(huán)支架的制備。
2022-09-05
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![使用有機(jī)光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動(dòng)條件下形成二聚環(huán)丁烷]()
使用有機(jī)光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動(dòng)條件下形成二聚環(huán)丁烷
自由基陽(yáng)離子引發(fā)的富電子烯烴二聚反應(yīng)是合成環(huán)丁烷的一種便捷方法。 通過將有機(jī)光氧化還原催化和連續(xù)流動(dòng)技術(shù)相結(jié)合，進(jìn)行了分批與連續(xù)流動(dòng)研究，為生成重要的咔唑環(huán)丁烷材料二聚體 1,2-反式-二咔唑環(huán)丁烷 (t-DCzCB) 提供了一條方便的合成路線，僅使用 0.1?mol?% 的有機(jī)光氧化還原劑 催化劑。 探索了該方法的范圍，提供了一類新的功能材料，以及苯乙烯基木脂素二聚天然產(chǎn)物的改進(jìn)合成路線。 在連續(xù)流動(dòng)條件下，可以以更高的化學(xué)產(chǎn)率分離環(huán)丁烷二聚體，并且與傳統(tǒng)的間歇反應(yīng)條件相比，反應(yīng)時(shí)間顯著縮短。
2022-09-01
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![連續(xù)流動(dòng)技術(shù)作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動(dòng)力]()
連續(xù)流動(dòng)技術(shù)作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動(dòng)力
使用小型連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)可以有效利用高反應(yīng)性中間體。 通過將高質(zhì)量和熱傳遞相結(jié)合，除了提高光化學(xué)反應(yīng)的效率外，流動(dòng)化學(xué)還提供了獲得以前未描述的反應(yīng)性的途徑。 這提供了進(jìn)入以前無法獲得的化學(xué)空間并加速發(fā)現(xiàn)新反應(yīng)的機(jī)會(huì)。 雖然本文描述的一些領(lǐng)域仍然不發(fā)達(dá)，特別是氮烯的使用，但流動(dòng)方法的發(fā)展可能會(huì)加速它們的廣泛使用并推動(dòng)該領(lǐng)域的新創(chuàng)新。
2022-06-17
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![光催化有機(jī)合成中的新興概念]()
光催化有機(jī)合成中的新興概念
可見光光催化已成為有機(jī)合成中的強(qiáng)大工具，它使用光子作為無痕、可持續(xù)的試劑。該領(lǐng)域的大多數(shù)活動(dòng)都集中在通過常見的光氧化還原開發(fā)新反應(yīng)，但最近一些令人興奮的新概念和策略進(jìn)入了鮮為人知的領(lǐng)域。我們調(diào)查了能夠使用更長(zhǎng)波長(zhǎng)的方法，并表明光子的波長(zhǎng)和強(qiáng)度是重要參數(shù)，可以調(diào)節(jié)光催化劑的反應(yīng)性以控制或改變化學(xué)反應(yīng)的選擇性。此外，我們討論了最近替代強(qiáng)還原劑的努力，如元素鋰和鈉，通過光和技術(shù)領(lǐng)域的進(jìn)步。
2022-04-19
![使用有機(jī)光氧化還原催化的 [2+2]-環(huán)加成在連續(xù)流動(dòng)條件下形成二聚環(huán)丁烷](../../upload/thumb_src/800_500/1662016053549150.png)
