研究了一種用于合成多替拉韋(一種用于治療 HIV 的活性藥物成分 (API))的高效連續(xù)流程。 合成過程從易于獲得的芐基保護(hù)的吡喃開始,通過連續(xù)流動反應(yīng)器進(jìn)行六次化學(xué)轉(zhuǎn)化。 該流程的顯著優(yōu)勢包括將總反應(yīng)時間從批量的 34.5 小時減少到 14.5 分鐘。 通過流程優(yōu)化,每個反應(yīng)步驟的總產(chǎn)率顯著提高。 該合成的另一個關(guān)鍵特征是伸縮多個步驟。
2023-08-30
流動化學(xué)是一種用于合成的現(xiàn)代技術(shù),它利用泵、管道和反應(yīng)器盤管,而不是批量應(yīng)用中的傳統(tǒng)圓底燒瓶,從而實現(xiàn)更快的反應(yīng)性、增加的質(zhì)量/熱傳遞、提高的安全性等。 本文討論了這些細(xì)節(jié),為流動化學(xué)的進(jìn)一步采用、實用性和潛在缺點提供了論據(jù)。 化學(xué)工程概念涵蓋了文獻(xiàn)中的具體示例,涉及反應(yīng)動力學(xué)、活塞流建模、反應(yīng)分析(在線和在線)等。 隨著現(xiàn)代實驗室試圖使其技能多樣化并采用最佳工作流程,流動化學(xué)是本文強調(diào)的一個重要
2023-08-28
傳統(tǒng)的從二甲基亞砜(DMSO)中批量生產(chǎn)甲基砜(MSM)的過程具有高度放熱性,存在嚴(yán)重的安全隱患。在這項工作中,我們提出了一種使用微通道反應(yīng)器的連續(xù)流合成策略,以提高工業(yè)規(guī)模MSM生產(chǎn)的安全性和效率。
2023-08-20
吡喹酮(PZQ;商品名:Biltricide)被歸類為驅(qū)蟲藥,用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛(wèi)生組織(WHO)已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價格取決于相關(guān)的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料,采用流動化學(xué)方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟(jì)合成 PZQ 的路線,該路線可以將生產(chǎn)時間從幾天大幅縮短到幾分鐘,并轉(zhuǎn)移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時,通過HPLC分析測定,無論是單一過程還是連續(xù)過程,在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過程比使用傳統(tǒng)方法(約 3-4 天)所需的時間(約 3-4 小時)更短。 此外,關(guān)鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。
2023-08-18
使用微反應(yīng)器成功開發(fā)了苦味胺的連續(xù)合成工藝,產(chǎn)能26g/hr,兩步的條件都很溫和,可以在優(yōu)化后的條件下成功放大。該工藝可以安全、經(jīng)濟(jì)地進(jìn)行苦味胺的工業(yè)化生產(chǎn),后續(xù)結(jié)合自動監(jiān)控裝置可以更有效地保障工藝的安全性和穩(wěn)定性
2023-08-02
“固體意味著不可能流動”的先入之見可能會阻止這些研究人員進(jìn)一步探索。 誠然,流動中的固體處理是一項挑戰(zhàn),但有許多工程解決方案可以應(yīng)對這一挑戰(zhàn),例如漿料處理技術(shù)、連續(xù)機械化學(xué)、和連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器。關(guān)鍵問題是所提出的工程解決方案在優(yōu)勢、成本、所需時間、所需的顆粒大小/負(fù)載量以及環(huán)境影響和資源方面是否適合。 通常,最簡單的策略是確定條件、溶劑選擇或溫度或濃度范圍,使所有物質(zhì)都保持在溶液中。如果無法避免或
2023-03-08
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個原因是使用連續(xù)流動反應(yīng)器,它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行(室溫、可見光和避免有毒化學(xué)品)。在這種情況下,流動和光化學(xué)的結(jié)合是近年來成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制;化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合,光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨特而強大的工具。
2022-12-14