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流動(dòng)化學(xué)有利于將規(guī)模擴(kuò)大至 200 mmol，同時(shí)保持出色的立體選擇性和產(chǎn)量
利用光化學(xué)流動(dòng)反應(yīng)器實(shí)現(xiàn)了立體選擇性金屬-光氧化還原脫羧芳基化反應(yīng)。該裝置用于將 FDA 批準(zhǔn)藥物L(fēng)NP023的合成從報(bào)道的 12 步外消旋路線縮短為 4 步對(duì)映選擇性路線。
2025-05-24
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流動(dòng)光化學(xué)：一種可靠的放大和精確控制反應(yīng)條件的方法
使用 L-絲氨酸的非對(duì)映選擇性環(huán)化和光氧化還原脫羧化立體選擇性合成巴洛沙韋瑪波西酯(Baloxavir marboxil) (BXM) -抗流感病毒新藥
2025-05-23
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什么是流動(dòng)光化學(xué)
流動(dòng)光化學(xué)是光化學(xué)和連續(xù)流處理交叉領(lǐng)域的一種創(chuàng)新技術(shù)，與傳統(tǒng)的批處理方法相比具有顯著優(yōu)勢(shì)。通過(guò)使用光在連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流中驅(qū)動(dòng)化學(xué)轉(zhuǎn)化，這種方法可以精確控制曝光、停留時(shí)間和溫度等反應(yīng)參數(shù)。
2025-05-15
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![通過(guò)流動(dòng)化學(xué)增強(qiáng)光氧化還原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA](../../upload/thumb_src/800_500/1715910560671390.png)
通過(guò)流動(dòng)化學(xué)增強(qiáng)光氧化還原放射性氟化法制造6-[18F]Fluoro-L-DOPA
一種通過(guò)將流動(dòng)化學(xué)與光氧化還原放射性氟化無(wú)縫結(jié)合來(lái)合成 PET 探針的實(shí)用方法。臨床 PET 示蹤劑 6-[18F]FDOPA 順利制備，非衰變校正產(chǎn)率為 24.3%，放射化學(xué)純度 (RCP) 和對(duì)映體過(guò)量 (ee) 超過(guò) 99.0%，特別是通過(guò)簡(jiǎn)單的基于柱的純化。流動(dòng)化學(xué)增強(qiáng)光標(biāo)記方法為 6-[18F]FDOPA 的合成和更多 PET 示蹤劑的開(kāi)發(fā)提供了高效且通用的解決方案。Manufactur
2024-05-17
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![連續(xù)流合成：光化學(xué)反應(yīng)]()
連續(xù)流合成：光化學(xué)反應(yīng)
連續(xù)流光化學(xué)的優(yōu)點(diǎn)包括均勻的照射、增強(qiáng)的光子傳輸和可擴(kuò)展性。
2024-04-27
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![從伯烷基胺模塊化自動(dòng)合成螺環(huán)四氫萘啶]()
從伯烷基胺模塊化自動(dòng)合成螺環(huán)四氫萘啶
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動(dòng)的寶貴支架，但由于缺乏模塊化和可擴(kuò)展的合成方法，進(jìn)入這個(gè) 3D 化學(xué)空間受到阻礙。 我們?cè)诖藞?bào)告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其區(qū)域異構(gòu)體 1,6-THN 的自動(dòng)連續(xù)流動(dòng)合成 來(lái)自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開(kāi)方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結(jié)合進(jìn)行測(cè)序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構(gòu)體，光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之，這提供了使用相同的鍵斷開(kāi)從一組常見(jiàn)的未受保護(hù)的伯胺起始材料中獲得四個(gè)異構(gòu) THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡(jiǎn)明合成說(shuō)明了該方法的簡(jiǎn)化能力。
2023-10-19
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![光催化的實(shí)際應(yīng)用]()
光催化的實(shí)際應(yīng)用
近年來(lái)，光催化越來(lái)越受到人們的關(guān)注，但這絕不是一個(gè)新概念。 它在一百多年前就被首次討論，但在 20 世紀(jì)的大部分時(shí)間里，它基本上被視為科學(xué)新奇事物而被忽視。 然而，20 世紀(jì) 70 年代，先驅(qū)們響應(yīng)社會(huì)對(duì)有效和可持續(xù)制氫的關(guān)注，為技術(shù)注入了新的活力。 此后，它對(duì)許多科學(xué)領(lǐng)域產(chǎn)生了變革性的影響。 簡(jiǎn)而言之：光催化涉及在催化劑存在下加速光反應(yīng)。 光催化材料有效地利用光產(chǎn)生的能量來(lái)推動(dòng)各種化學(xué)反應(yīng)。深入
2023-09-06
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![合成有機(jī)化學(xué)家流動(dòng)化學(xué)現(xiàn)場(chǎng)指南]()
合成有機(jī)化學(xué)家流動(dòng)化學(xué)現(xiàn)場(chǎng)指南
1. 簡(jiǎn)介流動(dòng)化學(xué)是合成有機(jī)化學(xué)中的一門學(xué)科，它使用不同試劑的連續(xù)流，這些試劑通過(guò)泵引入并在連續(xù)反應(yīng)器中混合，例如活塞流反應(yīng)器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應(yīng)器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進(jìn)行的傳統(tǒng)批量處理相比，它具有多種優(yōu)勢(shì)，例如增強(qiáng)傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應(yīng)效率、減少浪費(fèi)、更好的可擴(kuò)展性和提高的再現(xiàn)性。因此，流動(dòng)化學(xué)可以精確控制反應(yīng)條件，并能夠?qū)崟r(shí)監(jiān)測(cè)和分析反應(yīng)動(dòng)力學(xué)，從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01
