活性藥物成分 (API) 是藥物產(chǎn)品中具有生物活性的任何物質(zhì)。這意味著特定的分子實(shí)體能夠?qū)δ繕?biāo)產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。這些成分需要滿足非常嚴(yán)格的限制;化學(xué)和光學(xué)純度被認(rèn)為是最重要的。利用連續(xù)流動的反應(yīng)流體流的連續(xù)流動合成方法可以很容易地與光化學(xué)相結(jié)合,光化學(xué)與光的化學(xué)效應(yīng)一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴(yán)格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結(jié)構(gòu)復(fù)雜性的天然產(chǎn)物或活性藥物成分及其前體的獨(dú)特而強(qiáng)大的工具。
2022-12-14
開發(fā)了一種以兩步伸縮形式連續(xù)流動生成硫代嗎啉的程序。關(guān)鍵步驟是半胱胺鹽酸鹽和氯乙烯作為低成本起始材料的光化學(xué)硫醇-烯反應(yīng)。該反應(yīng)可以在高濃度 (4 M) 條件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作為光催化劑進(jìn)行,從而產(chǎn)生相應(yīng)的定量產(chǎn)率的half-mustard中間體。隨后通過堿介導(dǎo)的環(huán)化獲得硫代嗎啉。通過進(jìn)行 7 小時(總停留時間 40 分鐘)的反應(yīng),通過蒸餾分離所需的硫代嗎啉,證明了該方法的穩(wěn)健性。
2022-08-08
使用小型連續(xù)流動系統(tǒng)可以有效利用高反應(yīng)性中間體。 通過將高質(zhì)量和熱傳遞相結(jié)合,除了提高光化學(xué)反應(yīng)的效率外,流動化學(xué)還提供了獲得以前未描述的反應(yīng)性的途徑。 這提供了進(jìn)入以前無法獲得的化學(xué)空間并加速發(fā)現(xiàn)新反應(yīng)的機(jī)會。 雖然本文描述的一些領(lǐng)域仍然不發(fā)達(dá),特別是氮烯的使用,但流動方法的發(fā)展可能會加速它們的廣泛使用并推動該領(lǐng)域的新創(chuàng)新。
2022-06-17
光氧化還原催化和其他光化學(xué)方法已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了大量用于C-C和C-X(X = 鹵化物和雜原子)鍵構(gòu)建方法。光化學(xué)與連續(xù)流動條件相結(jié)合可以提高化學(xué)合成的效率,也可以進(jìn)行原本不可能發(fā)生的反應(yīng)。
2022-06-15
開發(fā)了一種 HAM 技術(shù),利用連續(xù)流動反應(yīng)器技術(shù)更有效地生產(chǎn)受阻胺。在大多數(shù)情況下,HAM流程不到30分鐘。唯一的產(chǎn)物是受阻胺和水。而且我們能夠回收主要催化劑銠/N-Xantphos,從而進(jìn)一步降低成本。
2022-05-25
可見光光催化已成為有機(jī)合成中的強(qiáng)大工具,它使用光子作為無痕、可持續(xù)的試劑。該領(lǐng)域的大多數(shù)活動都集中在通過常見的光氧化還原開發(fā)新反應(yīng),但最近一些令人興奮的新概念和策略進(jìn)入了鮮為人知的領(lǐng)域。我們調(diào)查了能夠使用更長波長的方法,并表明光子的波長和強(qiáng)度是重要參數(shù),可以調(diào)節(jié)光催化劑的反應(yīng)性以控制或改變化學(xué)反應(yīng)的選擇性。此外,我們討論了最近替代強(qiáng)還原劑的努力,如元素鋰和鈉,通過光和技術(shù)領(lǐng)域的進(jìn)步。
2022-04-19
流動化學(xué)不是一個通用的解決方案,也不是對化學(xué)中的每個問題都有利。流動化學(xué)科學(xué)家需要解決的最大問題之一是反應(yīng)器與固體的相容性。 其他挑戰(zhàn)包括專業(yè)知識的稀缺、高昂的啟動成本和產(chǎn)品的可追溯性。
2022-04-13